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服用塞來(lái)昔布膠囊會(huì)出現(xiàn)水腫嗎?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/13 15:46:56
    導(dǎo)讀:塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。塞來(lái)昔布膠囊可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,服用塞來(lái)昔布膠囊會(huì)出現(xiàn)水腫嗎?

塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來(lái)昔布膠囊是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。塞來(lái)昔布膠囊可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來(lái)昔布膠囊對(duì)炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。塞來(lái)昔布膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。塞來(lái)昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí),塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

一些服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)包括塞來(lái)昔布膠囊的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫。在CLASS研究中(見特別研究-CLASS),服用本品400mg每日兩次(分別是骨關(guān)節(jié)炎(OA)和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)推薦劑量的4倍和2倍,是FAP的批準(zhǔn)劑量)、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個(gè)月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%,塞來(lái)昔布應(yīng)慎用于有體液潴留或心衰的患者。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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