塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,塞來昔布膠囊對(duì)腎臟的影響是怎樣呢?
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進(jìn)行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí),塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。
塞來昔布膠囊對(duì)腎臟的影響:長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會(huì)導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起補(bǔ)償作用的患者。在這些患者中,使用NSAID會(huì)導(dǎo)致前列腺素生成的劑量依賴性減少,隨之發(fā)生腎血流量減少,這將促成明顯的腎臟失代償。此類風(fēng)險(xiǎn)最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥(NSAIDs)后,通??苫謴?fù)至治療前的狀況。臨床試驗(yàn)顯示,本品對(duì)腎臟的影響與對(duì)照的非甾體抗炎藥(NSAIDs)相似。
在現(xiàn)有的對(duì)照臨床研究中,尚無在進(jìn)展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。故不推薦在進(jìn)展期腎臟患者中應(yīng)用本品。如必須使用本品,建議密切監(jiān)測(cè)患者的腎功能。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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