羅非昔布片的主要成份為羅非昔布,羅非昔布片為淡黃色或類白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。那么,羅非昔布片會(huì)出現(xiàn)體液潴留嗎?
羅非昔布片的臨床前研究發(fā)現(xiàn)無基因毒性、致突變和致癌作用。羅非昔布片在多次給藥的毒性研究中已證實(shí)安全治療范圍明顯高于非特異性環(huán)氧化酶抑制劑。羅非昔布片在大劑量用藥時(shí),可以見到藥理學(xué)介導(dǎo)的作用也被放大。羅非昔布片在臨床研究中,羅非昔布片在數(shù)種急性疼痛模型(拔牙后疼痛、整形外科術(shù)后疼痛和原發(fā)性痛經(jīng))中顯示其鎮(zhèn)痛療效且具有解熱作用。
羅非昔布片在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。羅非昔布片平均口服生物利用度約為93%。羅非昔布片每日25mg給藥至穩(wěn)態(tài),羅非昔布片空腹給藥約2小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(幾何均數(shù)Cmax=O.305μg/ml)。羅非昔布片的平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。羅非昔布片與口服懸液生物等效。羅非昔布片標(biāo)準(zhǔn)餐25mg的吸收程度和速率不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。
羅非昔布片與其它已知的前列腺素合成抑制劑一樣,觀察到一些患者服用本品可導(dǎo)致體液潴留、水腫和高血壓。在臨床研究中這些癥狀的發(fā)生率與使用非特異性環(huán)氧化酶抑制劑的發(fā)生率相近,通常為一過性,不需停藥。與非特異性環(huán)氧化酶抑制劑一樣,對(duì)血壓和體液潴留的影響可呈劑量相關(guān)性。長期每日使用本品的劑量高于25mg時(shí),發(fā)生這些情況的頻率就會(huì)增高。對(duì)已有水腫、高血壓或心力衰竭的患者給予本品時(shí),應(yīng)考慮到可能導(dǎo)致體液潴留、水腫或高血壓,對(duì)于這些患者應(yīng)以較小的推薦劑量作為起始治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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