易蒙停的主要成份為鹽酸洛哌丁胺。易蒙停用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數,增加大便稠硬度。那么,易蒙停用于肝功能障礙患者是怎樣呢?
易蒙停大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物利用度僅約為0.3%。易蒙停的不同劑型臍囊,軟膠囊,有或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。易蒙停研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結合。易蒙停與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結合率為95%。易蒙停的臨床前研究數據顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
易蒙停幾乎全部被肝臟攝取,易蒙停通過膽汁代謝,結合和排泄。易蒙停的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用,并且主要通過細胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調節(jié)。易蒙停由于非常強的首過效應,血漿中的藥物原型濃度非常低。易蒙停在人體的消除半衰期為11(9-14)小時。易蒙停的藥物原型及代謝產物主要通過糞便排泄。
雖然尚無易蒙停在肝功能障礙患者體內的藥代動力學資料,但由于本品有較高的首過代謝特性,肝功能障礙可能導致藥物相對過量,應注意中樞神經系統(tǒng)毒性反應癥狀。
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(實習編緝:邵澤妹)
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