易蒙停的主要成份為鹽酸洛哌丁胺。易蒙停的內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。那么,易蒙停用于艾滋病患者是怎樣呢?
易蒙停幾乎全部被肝臟攝取,易蒙停通過膽汁代謝,結(jié)合和排泄。易蒙停的主要代謝途徑是通過氧化的N-去甲基作用,并且主要通過細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。易蒙停由于非常強(qiáng)的首過效應(yīng),血漿中的藥物原型濃度非常低。易蒙停在人體的消除半衰期為11(9-14)小時。易蒙停的藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄。
易蒙停大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應(yīng)生物利用度僅約為0.3%。易蒙停的不同劑型臍囊,軟膠囊,有或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。易蒙停研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結(jié)合。易蒙停與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為95%。易蒙停的臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
艾滋病患者使用易蒙停治療腹瀉時,如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀。應(yīng)停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)毒性臣結(jié)腸的報道。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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