非布司他片的主要成份為非布佐司他。非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。那么，非布司他片對(duì)肝臟的影響有什么呢？

非布司他片每24小時(shí)給予治療劑量時(shí)，體內(nèi)無蓄積。非布司他片的血清尿酸濃度降低無臨床意義（進(jìn)餐后58%，空腹51%）。非布司他片給藥無需考慮食物因素。非布司他片的終末消除半衰期（t1/2）約為5~8小時(shí)。非布司他片通過群體藥代動(dòng)力學(xué)分析，非布司他片在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。非布司他片口服給藥后，放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%（根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物）。

非布司他片服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服40mg/d或80mg/d，40mg/d的Cmax是1.6&plusmn；0.6μg/mL（N=30），80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL（N=227）。非布司他片還未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐，非布司他片多次給藥后Cmax降低49%，AUC降低18%。非布司他片在健康受試者中，10~120mg劑量范圍內(nèi)，單次和多次給藥，非布司他片的最大血漿濃度（Cmax）和AUC呈劑量相關(guān)性增加。

非布司他片對(duì)肝臟的影響：已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報(bào)告，盡管這些報(bào)告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對(duì)照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無劑量-效應(yīng)關(guān)系。

首次使用非布司他之前患者應(yīng)該進(jìn)行一次肝功能測(cè)試（血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶[ALT]、天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶[AST]、堿性磷酸酶和總膽紅素），將此結(jié)果作為基線水平。

對(duì)報(bào)告有疲勞、食欲減退、右上腹不適、醬油色尿或黃疸等可能表明肝損害癥狀的患者應(yīng)及時(shí)進(jìn)行肝功能檢測(cè)。在臨床方面，如果患者被發(fā)現(xiàn)有肝功能異常（ALT超過參考范圍上限的3倍以上），應(yīng)該中止服藥，并調(diào)查以確定可能的原因。非布司他不應(yīng)該重新用于這些肝功能檢查異常并沒有其他合理解釋的患者。

若患者的血清ALT超過參考范圍的3倍以上，并且其血清總膽紅素超過參考范圍的2倍以上，同時(shí)排除其他的病因，則該患者此時(shí)正處于嚴(yán)重的藥物誘發(fā)性肝損害的危險(xiǎn)之中，這些患者不應(yīng)該再重新使用非布司他。對(duì)于那些血清ALT或膽紅素升高幅度較小且有其他合理解釋的患者來說，采用非布司他治療需慎重。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）