非布司他片的主要成份為非布佐司他。非布司他片適用于具有痛風癥狀的高尿酸血癥的長期治療。那么,非布司他片對實驗室指標的影響有什么呢?
非布司他片每24小時給予治療劑量時,體內無蓄積。非布司他片的血清尿酸濃度降低無臨床意義(進餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無需考慮食物因素。非布司他片的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。非布司他片通過群體藥代動力學分析,非布司他片在痛風的高尿酸血癥患者中的藥代動力學參數(shù)與健康受試者相似。非布司他片口服給藥后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標記物)。
非布司他片服藥后1~1.5小時能達到最大血漿濃度。非布司他片多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進行絕對生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時進食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。非布司他片在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內,單次和多次給藥,非布司他片的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關性增加。
非布司他片對實驗室指標的影響:活化部分凝血活酶時間延長、肌酸升高、碳酸氫鹽減少、鈉增多、腦電圖異常、血糖升高、膽固醇升高、甘油三酯升高、淀粉酶升高、鉀增多、促甲狀腺激素升高、血小板計數(shù)降低、紅細胞比容降低、血紅蛋白降低、紅細胞平均體積增加、紅細胞減少、肌酐升高、血尿素升高、血尿素氮/肌酐比值升高、肌酸磷酸激酶增加、堿性磷酸酶升高、乳酸脫氫酶升高、前列腺特異性抗原增加、尿量增多/減少、淋巴細胞計數(shù)減少、嗜中性粒細胞計數(shù)減少、白細胞升高/降低、凝血試驗異常、低密度脂蛋白增高、凝血酶原時間延長、管型尿、尿白細胞陽性、尿蛋白陽性。
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(實習編緝:梁勁)
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