硬脂酸紅霉素顆粒屬大環(huán)內酯類抗生素，硬脂酸紅霉素顆粒為懸浮顆粒；氣芳香，味甜。那么，硬脂酸紅霉素顆粒藥代動力學有怎樣呢？

硬脂酸紅霉素顆粒主要成份為硬脂酸紅霉素。分子式：C37H67NO13.C18H36O2。分子量：1018.42。

硬脂酸紅霉素顆粒藥代動力學對酸較穩(wěn)定，故在胃中破壞較少，在十二指腸分離成具抗菌活性的紅霉素，并以鹽基形式從小腸吸收?？诜?.25g本品后，達峰時間為2小時，血藥濃度可達1～1.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎癥時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。游離紅霉素在肝內代謝，血半衰期為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

硬脂酸紅霉素顆粒藥物相互作用有：

1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝，導致后者的血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產生腎毒性。

2.與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同用。

3.本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同用。

4.長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜適當調整，并嚴密觀察凝血酶原時間。

5.除二羥丙茶堿外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶堿的肝清除減少，導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生，氨茶堿清除的減少幅度與紅霉素血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后，黃嘌呤類的劑量應予調整。

6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7.大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

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（實習編緝：陳志方）