恩曲他濱膠囊(惠爾丁)如今是非常受歡迎的藥物，并且對(duì)許多疾病都有很不錯(cuò)的療效。那么，恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的藥理毒理是什么？下面讓小編為你介紹吧。

恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的藥理毒理是：

藥理作用：恩曲他濱為化學(xué)合成類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機(jī)制是通過(guò)體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，同時(shí)通過(guò)與天然的5-磷酸胞嘧啶競(jìng)爭(zhēng)性地滲入到病毒DNA合成的過(guò)程中，最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過(guò)程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn)，即逆轉(zhuǎn)錄過(guò)程。對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。

體外抗病毒活性：體外進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周圍血單核細(xì)胞中評(píng)估。50%抑制濃度（IC50）值范圍是0.0013～0.158μg/ml。在與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）、非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑（PI）聯(lián)用的研究中，顯示有藥物協(xié)同作用。多數(shù)的合并用藥臨床研究還未進(jìn)行。體外試驗(yàn)顯示對(duì)HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性（IC50值范圍是0.007～0.075μg/ml），對(duì)HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性（IC50值范圍是0.007～1.5μg/ml）。耐藥性：挑選對(duì)恩曲他濱耐藥HIV病毒株，對(duì)其基因型進(jìn)行分析顯示其對(duì)恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān)，結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸（M184V/I）。耐藥HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯(lián)合用藥治療過(guò)的病人。一項(xiàng)臨床資料報(bào)道未接受治療病人組中37.5%顯示對(duì)恩曲他濱敏感性低，基因分析這些病毒株耐藥的原因?yàn)镠IV反轉(zhuǎn)錄酶基因M184V/I突變。

交叉耐藥性：一些核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）之間的交叉耐藥性已被認(rèn)可。對(duì)恩曲他濱耐藥病毒株（M184V/I）對(duì)拉米夫定和扎西他濱耐藥，但對(duì)阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定、特洛福韋、齊多夫定和NNRTIs(地拉韋定、施多寧和奈韋拉平)仍敏感。分離自阿巴卡韋、去羥肌苷、特洛福韋和齊多夫定治療后的HIV-1病毒株含K65R突變顯示對(duì)恩曲他濱敏感性降低。對(duì)司他夫定和齊多夫定耐藥（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突變），對(duì)去羥肌苷耐藥（L74V突變）病毒株仍對(duì)恩曲他濱敏感。含K103N突變HIV-1與NNRTI類藥耐藥相關(guān)，對(duì)恩曲他濱敏感。

致突變：細(xì)菌回復(fù)致突變?cè)囼?yàn)（Ames試驗(yàn)）、小鼠淋巴增殖試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)未顯示基因毒性。

生殖毒理：雄性大鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），雌性小鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），對(duì)生育力未見影響。子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量（AUC）相當(dāng)于人臨床劑量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。小鼠暴露劑量（AUC）在60倍人的劑量，兔暴露劑量（AUC）在120倍人的劑量，未見胚胎發(fā)育和畸形增加，在孕婦中未進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究不常能預(yù)測(cè)人的反應(yīng)。只有在有明確需要時(shí)，本品才能用于孕婦。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)