恩曲他濱膠囊(惠爾丁)會不定期地根據(jù)市場發(fā)展需求而更換包裝,以滿足消費者的需求,與時并進。那么,恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的藥代動力學(xué)怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的藥代動力學(xué)是:
藥動學(xué)評估在健康志愿者和HIV感染個體中進行。兩組人群中藥物代謝動力學(xué)相似。吸收:口服給藥吸收迅速,分布廣泛,給藥1~2小時后血漿藥物濃度達峰值。20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥,(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml,24小時血漿藥物濃度時間曲線下面積(AUC)為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數(shù)劑量給藥藥動學(xué)與劑量(25~200mg)成比例。分布:體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結(jié)合率<4%,當(dāng)濃度超過0.02~200μg/ml范圍時以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時,血漿與血液藥物濃度比率為1.0,精液與血漿藥物濃度比為4.0。代謝:體外研究顯示恩曲他濱不是人類CYP450酶抑制劑。服用14C標(biāo)記的恩曲他濱,以原形到達尿(86%)和便(14%)中。劑量的13%轉(zhuǎn)化成三種代謝物。其生物轉(zhuǎn)化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對映異構(gòu)體(9%),?與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2’-氧-葡萄糖苷酸(4%)。其它代謝物尚未確定。排泄:恩曲他濱血漿半衰期約10小時。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大,推測通過腎小球濾過和腎小管分泌途經(jīng)排出,可能有與其競爭的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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