Roche Registration Ltd. 生產的鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)的主要成份是鹽酸厄洛替尼。鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)化學名：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。分子式：C22H23N3O4·HCl。分子量：429.90。鹽酸厄洛替尼片有什么藥物相互作用？

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)適應癥/功能主治：Tarceva用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。

鹽酸厄洛替尼片(特羅凱)的藥物相互作用如下：厄洛替尼經肝臟代謝，主要通過CYP3A4，少量通過CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝，使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比，酮康唑（200mg每天2次服用5天）通過抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼暴露增加（平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC]），Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星聯(lián)合時，厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本別增加39%和17%。因此，厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或與CYP3A4/CYP1A2抑制劑聯(lián)合時應注意，一旦發(fā)現毒性作用，應當降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝，顯著降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比，給予150mg厄洛替尼后利福平（600mg每天1次服用7天）通過誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治療前已使用或治療中并用利福平，單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未經利福平治療時單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能，應選擇其他不具強CYP3A4誘導性的藥物治療。對于需要采用厄洛替尼＋強CYP3A4誘導劑（如利福平）治療的患者，應在密切監(jiān)控藥物安全性情況下考慮將劑量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考慮將劑量進一步增至450mg，同時密切監(jiān)控藥物安全性。此條件下未對更高的劑量進行研究。厄洛替尼預治療或合用對原型CYP3A4底物咪達唑侖和紅霉素的清除率沒有影響。因此，與其他CYP3A4底物清除之間顯著的相互作用也不可能發(fā)生。咪達唑侖口服利用度似乎降低了24%，但這并非CYP3A4活性的影響所致。厄洛替尼的溶解度與pH值相關。pH值升高時，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質子泵抑制劑奧美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和最大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無變化。因此，影響上消化道pH值的藥物可能會改變厄洛替尼的溶解度，從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時增加厄洛替尼的劑量不太可能補償暴露量的減少。吸煙可能會降低厄洛替尼的血漿濃度，建議吸煙者戒煙（見[藥代動力學]）。

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（實習編輯：孫媛媛）