思利舒的主要成份為利培酮,化學(xué)名3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。那么,思利舒會(huì)引起血漿中催乳素濃度增加嗎?
思利舒為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。思利舒用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。思利舒也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。思利舒對(duì)于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
思利舒是一種選擇性的單胺能拮抗劑,思利舒對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用,但較弱。思利舒對(duì)5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,思利舒對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,思利舒對(duì)M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。思利舒與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,思利舒治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。
思利舒治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。思利舒對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。思利舒的Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。
思利舒會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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