利培酮片為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色。利培酮片的主要成份為利培酮。那么，使用利培酮片會不會引起血漿中催乳素濃度的增加呢？
利培酮片用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，利培酮片經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。利培酮片的一項單劑量研究顯示，利培酮片對老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，利培酮片的活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，利培酮片在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮片血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。利培酮片中的利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。
利培酮片經(jīng)口服后可被完全吸收，利培酮片并在1～2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。利培酮片在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮片與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，利培酮片在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮片的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。利培酮片對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，利培酮片在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。
利培酮片會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
藥物選擇須慎重，建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥，請在專業(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房，為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問，歡迎撥打方舟健客全國免費服務(wù)電話：400-086-5111。
（實習(xí)編緝：葉鎧）
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