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辛伐他汀片限制80mg/天劑量的使用是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2016/12/5 13:46:36
    導(dǎo)讀:辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過(guò)吸收,辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。

辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。辛伐他汀片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,辛伐他汀片限制80mg/天劑量的使用是怎樣呢?

辛伐他汀片經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過(guò)吸收,辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片的口服LD50在小鼠中約為3.8g/kg,在大鼠中約為5g/kg。

辛伐他汀片給多種動(dòng)物服用大劑量以及相關(guān)的類(lèi)似物,顯示出一些組織改變。辛伐他汀片鑒于使用的劑量很大,而且這些藥物具有抑制甲羥戊酸合成的功效,同時(shí)靶酶在維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)中起著基本作用,因此這些改變的出現(xiàn)并非意外。辛伐他汀片在接受了的狗中觀察到血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高。辛伐他汀片約有10-40%接受了該受試藥物的狗出現(xiàn)這種情況,血清轉(zhuǎn)氨酶或以緩慢的低水平形式升高或-過(guò)性的急速升高。

辛伐他汀片限制80mg/天劑量的使用:由于導(dǎo)致包括橫紋肌溶解在內(nèi)的肌病風(fēng)險(xiǎn)增加(尤其在使用的第一年內(nèi)),本品80mg劑量?jī)H限于已經(jīng)長(zhǎng)期使用(≥1年)并耐受該劑量,并沒(méi)有發(fā)生肌病的患者。對(duì)于雖已經(jīng)使用并耐受80mg的患者,如果需要合并使用具有相互作用的藥物,并且該藥物屬于合并用藥禁忌或者合并用藥對(duì)本品有劑量限制,則應(yīng)當(dāng)將本品轉(zhuǎn)換為藥物相互作用可能性較低的其他他汀。對(duì)于40mg/天劑量未能使低密度脂蛋白膽固醇達(dá)標(biāo)的患者,不應(yīng)再增加劑量,而應(yīng)轉(zhuǎn)換為其他療效更強(qiáng)的療法。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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