辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀。禁用于活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者。那么,老年患者使用辛伐他汀片是怎樣呢?
辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。辛伐他汀片本身無活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。
辛伐他汀片主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。辛伐他汀片口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,辛伐他汀片的大部分在肝臟進(jìn)行廣泛的首過吸收,辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經(jīng)膽汁排泄。
辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。
辛伐他汀片的老年患者用藥:在老年患者(大于65歲),應(yīng)用辛伐他汀的對照臨床試驗中,其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結(jié)果相同,而不良反應(yīng)和試驗室檢查異常的出現(xiàn)頻率亦無明顯增多。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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