那格列奈片,可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯(lián)合應用,但不能替代二甲雙胍。那么,那格列奈片會引起頭暈的?
那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙其側鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6倍和3倍。
體內及體外的試驗得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲(一種CYP2C9的底物)在體外的代謝。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。
與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀,且證實血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例為2.4%。
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(實習編輯:葉勝能)
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