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苯甲酸利扎曲普坦片會(huì)有哪些注意事項(xiàng)呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/27 15:36:43
    導(dǎo)讀:苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。

苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片會(huì)有哪些注意事項(xiàng)呢?

苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達(dá)峰濃度比男性約高11%,而達(dá)峰時(shí)間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。

苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片的注意事項(xiàng)是:

1、只用于治療確診的偏頭痛。

2、與5-HT1激動(dòng)劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí),已有報(bào)道利扎曲普坦給藥幾小時(shí)后發(fā)生嚴(yán)重心臟病意外,包括急性心肌梗死。另外有報(bào)道其它的5-HT1激動(dòng)劑給藥后的幾小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)危及生命的心律紊亂及死亡。因偏頭痛患者使用5-HT1激動(dòng)劑的范圍,這些事件的發(fā)病率已顯著降低,但仍應(yīng)注意。本品禁用于未確診的冠狀動(dòng)脈疾病(CAD)患者。

3、對于間斷的長期使用本品及存在冠狀動(dòng)脈疾病(CAD)先兆等危險(xiǎn)因素的病人,當(dāng)需要使用本品時(shí),推薦進(jìn)行周期性間斷性的心血管系統(tǒng)評價(jià)。

4、病人若患有影響藥物吸收、代謝或排泄的疾病時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。

5、腎功能損害患者中透析的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

6、中度肝功能不全的病人應(yīng)謹(jǐn)慎使用。

7、偏頭痛一次性發(fā)作,若病人對本品的首次劑量沒有反應(yīng),應(yīng)在第二次給藥前進(jìn)行重新診斷。

8、本品的化學(xué)特性能與黑色素結(jié)合并有可能蓄積導(dǎo)致中毒,長期用藥存在對眼睛影響的可能性,應(yīng)注意監(jiān)測。

9、本品對于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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