依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。那么,依尼舒達沙替尼片與抗酸藥合用是怎樣呢?白血病的化療法是怎樣呢?
依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經系統(tǒng))的生存期。依尼舒達沙替尼片主要通過糞便清除,依尼舒達沙替尼片大部分是以代謝產物的形式。依尼舒達沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標記后,依尼舒達沙替尼片大約89%劑量在10天內清除,依尼舒達沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產物。
依尼舒達沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產物的形成。依尼舒達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,依尼舒達沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明,依尼舒達沙替尼片的代謝產物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。
依尼舒達沙替尼片與抗酸藥合用:非臨床數(shù)據(jù)證實,達沙替尼的溶解度依賴于pH值。在健康受試者中,氫氧化鋁/氫氧化鎂抗酸藥與本品同時使用可使單次給予本品的AUC降低55%,Cmax降低58%。然而,當在單次給予本品前2小時給予抗酸藥時,未觀察到達沙替尼的濃度或暴露發(fā)生相關的變化。因此,抗酸藥可在本品給藥前2小時或給藥后2小時服用
白血病的化療法:急性和慢性治療上還是有一些區(qū)別的。首先都要選擇化療,不管你是哪一型的,髓性還是非髓性,是急性也好,慢性也好,首選都是化療。只是化療的藥物種類不同,急性白血病用的化療都是靜脈的化療,藥物用軟化劑等等一系列。慢性髓性白血病治療在病程的慢性期、加速期、急變期三個階段采取不同的治療方法。
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(實習編緝:李華藝)
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