依尼舒達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。化學名稱為:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1,3-噻唑-5-酰胺,一水合物。那么,依尼舒達沙替尼片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?白血病的血液生化檢查是怎樣呢?
依尼舒達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依尼舒達沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達沙替尼片的體外研究中,依尼舒達沙替尼片在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。依尼舒達沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥:BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內(nèi)的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過表達。依尼舒達沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
依尼舒達沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。依尼舒達沙替尼片是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,依尼舒達沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。依尼舒達沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。依尼舒達沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨進行的體內(nèi)試驗中,依尼舒達沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進展,同時延長了荷瘤小鼠(源于生長在不同部位的患者CML細胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。
依尼舒達沙替尼片的哺乳期婦女用藥:目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學/毒理學數(shù)據(jù)表明該藥可以分泌進入乳汁,并且無法排除其對哺乳嬰幼兒的危險。本品治療期間,應停止母乳喂養(yǎng)。
白血病的血液生化檢查:①末端脫氧核苷轉(zhuǎn)移酶(TDT):在ALL時活性增高,而在ANLL中無活性,②堿性磷酸酶(AKP):在ALL時明顯,AML明顯降低,②乳酸脫氫酶(LDH):ALL時明顯增高,另外血清尿酸濃度增高,尿內(nèi)尿酸排泄量增多,在用細胞毒藥物治療時更甚。
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(實習編緝:李華藝)
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