甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片用于腎損害患者是怎樣呢?腎癌的其他癥狀有什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片結(jié)合物可由消化道細菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,這使得索拉非尼的非結(jié)合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時會干擾此過程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時,甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。
甲苯磺酸索拉非尼片有8個已知代謝產(chǎn)物,其中5個在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內(nèi)通過CYP3A4介導的氧化作用代謝,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片還有通過UGT1A9介導的葡萄糖醛酸化作用代謝。
甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
甲苯磺酸索拉非尼片用于腎損害患者:輕度、中度或不需要透析的重度腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。尚未進行透析患者應用索拉非尼的研究。對于可能有腎損害危險的患者,建議對其體液平衡和電解質(zhì)平衡進行監(jiān)測。
腎癌的其他癥狀:不明原因的發(fā)熱,或剛發(fā)覺時已轉(zhuǎn)移,有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外,腎腺癌的作用是由腫瘤內(nèi)分泌活動而引起的,包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥,發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內(nèi)分泌的作用是非特殊性的,但約30%的病人首先有許多混合的表現(xiàn)。因而是有價值的線索,這種發(fā)現(xiàn)考慮為腫瘤的系統(tǒng)作用。
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(實習編緝:李華藝)
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