賽可瑞克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。賽可瑞克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。那么,賽可瑞克唑替尼膠囊的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?肺癌的剖胸探查術(shù)是怎樣呢?
賽可瑞克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值。賽可瑞克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8。賽可瑞克唑替尼膠囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,賽可瑞克唑替尼膠囊的平均絕對(duì)生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。賽可瑞克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。
賽可瑞克唑替尼膠囊單劑量給藥后,表觀終末半衰期為42小時(shí)。賽可瑞克唑替尼膠囊對(duì)健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標(biāo)記的克唑替尼后,賽可瑞克唑替尼膠囊在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標(biāo)記的克唑替尼。賽可瑞克唑替尼膠囊在糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。賽可瑞克唑替尼膠囊250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均表觀清除率(CL/F)(60升/小時(shí))低于單劑量250mg口服給藥后的(100升/小時(shí)),可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動(dòng)抑制。
賽可瑞克唑替尼膠囊的哺乳期婦女用藥:目前尚不明確克唑替尼及其代謝物是否會(huì)從乳汁中分泌。由于多數(shù)藥物通常都會(huì)從乳汁中分泌,以及嬰兒若暴露于克唑替尼會(huì)發(fā)生潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),因此,決定哺乳期婦女是否終止哺乳或停止用藥非常重要。
肺癌的剖胸探查術(shù):肺部腫塊經(jīng)多種檢查和短期診斷性治療仍未能明確病變性質(zhì),肺癌的可能性又不能除外者,應(yīng)作剖胸探查術(shù)。這樣可避免延誤病情致使肺癌患者失去早期治療的機(jī)會(huì)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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