甲磺酸伊馬替尼片的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。甲磺酸伊馬替尼片為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。那么,甲磺酸伊馬替尼片的呼吸道異常有哪些呢?白血病的發(fā)熱現(xiàn)象是怎樣呢?
甲磺酸伊馬替尼片約95%與血漿蛋白結(jié)合,絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合,甲磺酸伊馬替尼片少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合,只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。甲磺酸伊馬替尼片整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。甲磺酸伊馬替尼片的體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。甲磺酸伊馬替尼片的消除半衰期為18小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí),7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從糞便中排泄68%,尿中排泄13%。
甲磺酸伊馬替尼片的藥代動(dòng)力學(xué)是在25~1000㎎劑量范圍,甲磺酸伊馬替尼片在單劑量和達(dá)穩(wěn)態(tài)后評(píng)價(jià)的。甲磺酸伊馬替尼片劑量在25~1000㎎范圍內(nèi),甲磺酸伊馬替尼片的平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。甲磺酸伊馬替尼片重復(fù)給藥的藥物累積量在達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為1.5~2.5倍。甲磺酸伊馬替尼片的平均絕對(duì)生物利用度為98%,甲磺酸伊馬替尼片口服后血AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40~60%之間。甲磺酸伊馬替尼片與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%,tmax延后1.5小時(shí)),AUC略減少(7.4%)。
甲磺酸伊馬替尼片的呼吸道、胸和縱隔異常:常見(jiàn):鼻衄、呼吸困難、咳嗽;不常見(jiàn):胸腔積液5、咽喉痛、咽炎;罕見(jiàn):胸膜痛、肺纖維變性、間質(zhì)性肺炎、肺動(dòng)脈高壓、肺出血;非常罕見(jiàn):過(guò)敏性休克。
白血病的發(fā)熱現(xiàn)象:是白血病最常見(jiàn)的癥狀之一,表現(xiàn)為不同程度的發(fā)熱和熱型。發(fā)熱的主要原因是感染,其中以咽峽炎、口腔炎、肛周感染最常見(jiàn),肺炎、扁桃體炎、齒齦炎、肛周膿腫等也較常見(jiàn)。耳部發(fā)炎、腸炎、癰、腎盂腎炎等也可見(jiàn)到,嚴(yán)重者可發(fā)生敗血癥、膿毒血癥等。發(fā)熱也可以是急性白血病本身的癥狀,而不伴有任何感染跡象。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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