卡非佐米的主要成份為卡非佐米。卡非佐米是一種蛋白酶體抑制劑適用為治療多發(fā)性骨髓瘤患者。那么，卡非佐米的藥物安全性評價是怎樣呢？多發(fā)性骨髓瘤的化療是怎樣呢？

卡非佐米是繼硼替佐米后在全球范圍內(nèi)獲得批準(zhǔn)的第二個蛋白酶體抑制劑，卡非佐米也是FDA近幾年來批準(zhǔn)的第一個多發(fā)性骨髓瘤治療藥物蛋白酶體抑制劑，蛋白酶體的主要作用是降解細(xì)胞不需要的或受到損傷的蛋白質(zhì)，卡非佐米的作用是通過打斷肽鍵的化學(xué)反應(yīng)來實現(xiàn)?？ǚ亲裘资墙?jīng)靜脈給藥的新一代蛋白酶抑制劑。

卡非佐米選擇性地靶向血液腫瘤細(xì)胞中的蛋白酶體，卡非佐米避免了因抑制非惡性細(xì)胞中組成型蛋白酶體而產(chǎn)生的毒副作用。卡非佐米有抗增殖和凋亡活性在體外在實體和血液學(xué)中粒細(xì)胞?？ǚ亲裘自趧游镏?，卡非佐米抑制蛋白酶體活性在血液和組織和在多發(fā)性骨髓瘤，血液學(xué)，和實體瘤模型中延遲腫瘤生長。

卡非佐米的藥物安全性評價：為了評估該藥的安全性和有效性，一項研究納入266例之前至少接受過2種治療方法（包括硼替佐米和沙利度胺）的患者。評估治療后患者的腫瘤完全或部分消失情況（整體有效率）。結(jié)果顯示，患者的整體有效率為23%，中位緩解時間為7.8個月。在超過30%的受試者中觀察到卡非佐米(carfilzomib)的常見不良反應(yīng)包括疲勞，血細(xì)胞計數(shù)和血小板計數(shù)偏低，呼吸困難，腹瀉和發(fā)熱。嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括心衰和呼吸困難，患者一旦出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)密切監(jiān)測和停止該藥的治療。

多發(fā)性骨髓瘤的化療：

常用藥物包括：①靶向藥物目前主要為蛋白酶體抑制劑（硼替佐米、卡非佐米）和免疫調(diào)節(jié)劑（沙利度胺、來那度胺或泊馬度胺）2種；②傳統(tǒng)化療藥物包括馬法蘭、阿霉素和環(huán)磷酰胺等；③糖皮質(zhì)激素如地塞米松、強的松等。

常用的化療方案組合為：蛋白酶體抑制劑/免疫調(diào)節(jié)劑+糖皮質(zhì)激素；或蛋白酶體抑制劑/免疫調(diào)節(jié)劑+傳統(tǒng)化療藥物+糖皮質(zhì)激素；或傳統(tǒng)化療藥物+糖皮質(zhì)激素（屬于傳統(tǒng)化療方案）。

已證明，含有蛋白酶體抑制劑/免疫調(diào)節(jié)劑新藥的方案的療效明顯優(yōu)于傳統(tǒng)化療方案。故MM患者應(yīng)盡量采用包含蛋白酶體抑制劑/免疫調(diào)節(jié)劑新藥的方案治療。

（1）適合做自體移植的患者采用不含馬法蘭的聯(lián)合方案，避免其對造血干細(xì)胞的損傷；

（2）不適合做自體移植的患者如年齡大于65歲老年患者，傳統(tǒng)藥物可選用含馬法蘭的聯(lián)合方案。

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（實習(xí)編緝：李華藝）