阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。主要成份為阿昔替尼。化學名稱：N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么，阿昔替尼片的動脈血栓栓塞事件是怎樣呢？腎癌患者會出現(xiàn)疼痛現(xiàn)象嗎？

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復(fù)給藥毒性試驗中，阿昔替尼片對小鼠經(jīng)口給藥2次/天，≥15mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露（AUC）的7倍），或犬經(jīng)口給藥2次/天，≥1.5mg/kg/劑量（約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的0.1倍），阿昔替尼片可引起雄性動物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成，精子密度或計數(shù)減少；阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量（大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍）下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常，包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體，包括血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內(nèi)模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導的內(nèi)皮細胞增殖與存活；阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中，阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，小鼠骨髓微核試驗結(jié)果陽性。

阿昔替尼片的動脈血栓栓塞事件：在臨床試驗中，已報告包括死亡在內(nèi)的動脈血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治療的RCC患者對照臨床試驗中，接受阿昔替尼治療的4/359例患者（1%）和接受索拉非尼治療的4/355例患者（1%）報告3/4級動脈血栓栓塞事件。在接受阿昔替尼治療的359例患者中，有1例患者（<1%）報告致死性腦血管意外。在接受索拉非尼治療的患者中未報告致死性腦血管意外。

在阿昔替尼臨床試驗中，有17/715例患者（2%）報告動脈血栓栓塞事件（包括一過性腦缺血發(fā)作、腦血管意外、心肌梗死、視網(wǎng)膜動脈閉塞），有2例死亡繼發(fā)于腦血管意外。有發(fā)生此類事件風險或此類事件病史的患者應(yīng)慎用阿昔替尼。目前尚未在之前12個月內(nèi)發(fā)生動脈血栓栓塞事件的患者中研究阿昔替尼。

疼痛約見于為數(shù)不多的病例，亦是晚期癥狀，系腎包膜或腎盂為逐漸長大的腫瘤所牽扯，或由于腫瘤侵犯壓迫腹后壁結(jié)締組織、肌肉、腰椎或腰神經(jīng)所致的患側(cè)腰部持久性疼痛。

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（實習編緝：李華藝）

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