枸櫞酸坦度螺酮片的活性成分為枸櫞酸坦度螺酮。枸櫞酸坦度螺酮片用于各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)等。那么,枸櫞酸坦度螺酮片對肝臟的副作用有哪些呢?
枸櫞酸坦度螺酮片的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。枸櫞酸坦度螺酮片給健康成人口服后,7天以后,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。枸櫞酸坦度螺酮片的吸收至尿中排泄時,基本完全被代謝。枸櫞酸坦度螺酮片在糞中僅為0.3~0.5%,大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。
枸櫞酸坦度螺酮片對健康成人一次口服20mg時,枸櫞酸坦度螺酮片的吸收迅速,0.8~1.4小時后達到最高血中濃度(2.9~3.2ng/mL),枸櫞酸坦度螺酮片血中濃度半衰期約為1.2~1.4小時。枸櫞酸坦度螺酮片基本不受進食影響。枸櫞酸坦度螺酮片對健康成人每次10mg,每日三次,5天連續(xù)口服時,枸櫞酸坦度螺酮片的血中濃度與一次口服時相同,無蓄積性。
枸櫞酸坦度螺酮片迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,在腦中也有分布。櫞酸坦度螺酮片對心身疾病或神經(jīng)癥的病人給藥時,枸櫞酸坦度螺酮片的血中濃度與健康成人相同,吸收迅速,無蓄積性。枸櫞酸坦度螺酮片可選擇性的作用于腦內(nèi)5-HT1A受體。
枸櫞酸坦度螺酮片對肝臟的副作用:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP升高(發(fā)生率為0.1-1%);Al-P升高(發(fā)生率<0.1%)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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