枸櫞酸坦度螺酮片發(fā)揮抗焦慮作用是通過下調(diào)突出前膜的5—HT自身密度,同時發(fā)揮抗抑郁作用。無肌肉松弛、麻醉增強(qiáng)、抗驚厥及自發(fā)運(yùn)動抑制等副作用。那么枸櫞酸坦度螺酮片具體有哪些藥理作用?
枸櫞酸坦度螺酮片作用機(jī)制是高度選擇性激動突觸后5-HT受體,從而發(fā)揮抗焦慮的作用,同時通過下調(diào)突觸前5-HT自身受體密度而起到抗抑郁的作用。此外,枸櫞酸坦度螺酮片還有以下藥理作用:
1.抗焦慮作用:在臨床用作抗焦慮指標(biāo)的沖突試驗中,表明本藥與地西泮的效力相同(大鼠)。
2.抗抑郁作用:藥無傳統(tǒng)三環(huán)類抗抑郁藥具有的抑制神經(jīng)突觸再攝取體內(nèi)胺的作用(大鼠),但對作為臨床抗抑郁指標(biāo)的嗅球切除大鼠對小鼠的攻擊行為具有抑制作用,而且在操縱試驗中其強(qiáng)化數(shù)增加(大鼠),并在強(qiáng)制游泳試驗中表明具有縮短不動時間(大鼠)等作用。
3.對心身疾病模型的研究:本藥抑制丘腦下部受刺激所致升壓反應(yīng)(貓)和電休克應(yīng)激負(fù)荷所致血漿腎素活性升高(大鼠)。本藥還抑制心理應(yīng)激負(fù)荷所致的胃潰瘍發(fā)生(小鼠)和強(qiáng)制浸水應(yīng)激負(fù)荷所致的食欲低下(大鼠)。
4.肌松弛作用,麻醉增強(qiáng)作用,自發(fā)運(yùn)動抑制作用,共濟(jì)運(yùn)動抑制作用,抗痙攣作用:在臨床應(yīng)用中,基本無步態(tài)蹣跚,無與過度鎮(zhèn)靜有關(guān)的肌松弛作用(小鼠,大鼠),無麻醉增強(qiáng)作用(小鼠),無自發(fā)運(yùn)動抑制作用(小鼠),無共濟(jì)運(yùn)動抑制作用(小鼠,大鼠),并且基本無抗痙攣作用(小鼠)。
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(實習(xí)編輯:陳王姐)
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