來士普的主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么，來士普的功能主治有什么呢？

來士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達(dá)到血漿峰濃度），來士普與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80％。來士普對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。來士普對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。來士普在5-HT再攝取抑制方面，來士普的活性比R-對映體至少強(qiáng)100倍。來士普對大鼠抑郁模型長期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。

來士普的體外試驗(yàn)及動物試驗(yàn)顯示，來士普是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），來士普是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。來士普的抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。來士普對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。來士普口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80％。來士普的適應(yīng)癥是：

1.重癥抑郁癥（MDD）的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動情緒（至少持續(xù)2周），主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

2、廣泛性焦慮（GAD）：表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀：煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）