來士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么，來士普的停藥癥狀有什么呢？

來士普多次給藥后消除半衰期約為30小時，來士普口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，來士普的藥物的主要代謝產物半衰期更長，來士普及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，來士普主要以代謝產物形式從尿液中排泄。來士普的藥代動力學呈線性，來士普大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。

來士普口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來士普及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80％。來士普在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。來士普的原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。

來士普多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。來士普的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來士普口服吸收完全，來士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），來士普與西酞普蘭一樣，來士普的絕對生物利用度約為80％。

來士普的停藥癥狀：停藥癥狀在中斷治療時是很常見的，特別是在突然停藥時（參見不良反應）。在觀察到的臨床試驗不良事件中，約有25%使用本品治療的患者及15%使用安慰劑的患者出現停藥癥狀。停藥癥狀的風險可能取決于幾個因素，包括治療持續(xù)的時間和劑量、劑量減少的速率。最常報道的停藥反應有頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電抽搐感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊張的），激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩(wěn)，易怒，和視覺障礙。通常這些癥狀為輕度到中度，但是，一些患者程度可能為重度。這些癥狀通常發(fā)生在中斷治療初始的幾天內，很少有報道這些癥狀發(fā)生在由于疏忽漏服藥物的患者中。一般來說，這些癥狀是自限性的，通常在2周內消除，雖然在一些個體中可能時間會延長（2-3個月或更長）。因此建議在停藥時要根據患者的需求，經歷一個幾周或幾個月的逐漸減量的過程。

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（實習編緝：陳志東）