帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。那么，帕唑帕尼的禁忌有什么呢？腎癌患者會出現(xiàn)腫塊現(xiàn)象嗎？

帕唑帕尼的體外研究證實被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時。帕唑帕尼主要通過糞消除，腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時。這些結果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以，由于增加暴露的這種潛能，VOTRIENT片不應搗碎。帕唑帕尼當與食物給予時的全身暴露增加。

帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應進餐前至少1小時或進餐后2小時給藥。帕唑帕尼口服吸收，帕唑帕尼給藥后達峰濃度中位時間2至4小時。帕唑帕尼每天給藥800mg導致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1，037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。帕唑帕尼在劑量超過800mg時AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。

帕唑帕尼的禁忌：對本品過敏者禁用。

腫塊亦為相對常見癥狀，腎癌患者就診時可發(fā)現(xiàn)腫大的腎臟。腎臟位置較隱蔽，腎癌在達到相當大體積以前腫塊很難發(fā)現(xiàn)。一般腹部摸到腫塊已是晚期癥狀。

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（實習編緝：李華藝）