克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。主要成份為克唑替尼。化學(xué)名：3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么，服用克唑替尼膠囊會(huì)出現(xiàn)間質(zhì)性肺病嗎？肺癌患者會(huì)出現(xiàn)胸痛現(xiàn)象嗎？

克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細(xì)胞生長因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON?？诉蛱婺崮z囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達(dá)?？诉蛱婺崮z囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達(dá)和信號(hào)的激活和失調(diào)，進(jìn)而促使表達(dá)這些蛋白的腫瘤細(xì)胞增殖和存活。

克唑替尼膠囊在腫瘤細(xì)胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細(xì)胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用，克唑替尼膠囊對表達(dá)EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性?？诉蛱婺崮z囊的體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞微核試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陽性，Ames試驗(yàn)結(jié)果陰性。

接受克唑替尼膠囊治療的患者可能出現(xiàn)嚴(yán)重的、危及生命或致命性間質(zhì)性肺病（ILD）/非感染性肺炎。在臨床試驗(yàn)A8081007，A8081001和A8081005中（n=1225），31例（2.5%）接受克唑替尼膠囊治療的患者出現(xiàn)了不同級(jí)別的ILD，11例（0.9%）患者出現(xiàn)了3級(jí)或4級(jí)ILD、6例（0.5%）患者出現(xiàn)了致命事件。這些事件通常發(fā)生在開始治療后的最初2個(gè)月內(nèi)。歐盟說明書還指出：鑒別診斷間質(zhì)性肺病樣疾病時(shí)（如：非感染性肺炎、放射性肺炎、過敏性肺炎、間質(zhì)性肺炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征[ARDS]、肺泡炎、肺浸潤、肺炎、肺水腫、慢性阻塞性肺病、胸腔積液、吸入性肺炎、支氣管炎、閉塞性細(xì)支氣管炎和支氣管擴(kuò)張）應(yīng)考慮藥物誘導(dǎo)的間質(zhì)性肺病/肺炎。應(yīng)密切監(jiān)測患者ILD/非感染性肺炎的肺部癥狀指標(biāo)。并排除其他潛在原因引起的ILD/非感染性肺炎。一旦患者出現(xiàn)治療相關(guān)的ILD/非感染性肺炎，應(yīng)永久停止克唑替尼的治療

以胸痛為首發(fā)癥狀者約占25%。常表現(xiàn)為胸部不規(guī)則的隱痛或鈍痛。大多數(shù)情況下，周圍型肺癌侵犯壁層胸膜或胸壁，可引起尖銳而斷續(xù)的胸膜性疼痛，若繼續(xù)發(fā)展，則演變?yōu)楹愣ǖ你@痛。難以定位的輕度的胸部不適有時(shí)與中央型肺癌侵犯縱隔或累及血管、支氣管周圍神經(jīng)有關(guān)，而惡性胸腔積液患者有25%訴胸部鈍痛。持續(xù)尖銳劇烈、不易為藥物所控制的胸痛，則常提示已有廣泛的胸膜或胸壁侵犯。肩部或胸背部持續(xù)性疼痛提示肺葉內(nèi)側(cè)近縱隔部位有腫瘤外侵可能。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥，如有疑問，歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111，健客將有專家為你解答，祝君早日康復(fù)，生活愉快，謝謝。

（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）