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克唑替尼膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?肺癌患者會出現(xiàn)咳嗽嗎?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/16 16:04:17
    導讀:克唑替尼膠囊靜脈注射50mg,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)。

克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼??诉蛱婺崮z囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。那么,克唑替尼膠囊的孕婦用藥是怎樣呢?肺癌患者會出現(xiàn)咳嗽嗎?

克唑替尼膠囊靜脈注射50mg,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)。克唑替尼膠囊在體外與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%,與藥物濃度無關(guān)??诉蛱婺崮z囊的體外研究表明為P-糖蛋白(P-gp)的底物??诉蛱婺崮z囊的血液-血漿濃度比率約為1??诉蛱婺崮z囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物,并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時克唑替尼的吸收達到峰值??诉蛱婺崮z囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8??诉蛱婺崮z囊當劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例??诉蛱婺崮z囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%??诉蛱婺崮z囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊的孕婦用藥:基于克唑替尼膠囊的作用機制,妊娠婦女服用可能會給胎兒帶來傷害。目前尚無對妊娠婦女服用克唑替尼膠囊進行足夠的且良好對照的研究。在大鼠的非臨床研究中,在暴露于近似于人體臨床推薦劑量(250mg,每日兩次)的情況下具有胚胎毒性和胎兒毒性。對器官形成期間的妊娠大鼠和家兔給予克唑替尼,以研究藥物對胚胎/胎兒發(fā)育的影響。當大鼠用藥為?50mg/kg/天時(根據(jù)曲線下面積,大約為推薦人體臨床用藥劑量的0.6倍),出現(xiàn)著床后流產(chǎn)增加。當大鼠用藥劑量達200mg/kg/天(根據(jù)曲線下面積,大約為推薦人體臨床劑量時的2.7倍)或家兔用藥劑量達60mg/kg/天(曲線下面積約為推薦人體臨床劑量時的1.6倍)時,胚胎的體重有所降低,但未出現(xiàn)致畸作用。育齡婦女在服用克唑替尼膠囊進行治療時應盡量避免懷孕。服用本藥的育齡婦女或服用本藥的育齡婦女的伴侶,在治療過程中以及完成治療至少90天內(nèi)應采取適當?shù)姆椒ㄟM行避孕。若在妊娠期間服用本藥,或患者或其伴侶在用藥期間懷孕,則應告知其本品對胎兒具有潛在危害。

咳嗽是最常見的癥狀,以咳嗽為首發(fā)癥狀者占35%~75%。肺癌所致的咳嗽可能與支氣管黏液分泌的改變、阻塞性肺炎、胸膜侵犯、肺不張及其他胸內(nèi)合并癥有關(guān)。腫瘤生長于管徑較大、對外來刺激落敏感的段以上支氣管黏膜時,可產(chǎn)生類似異物樣刺激引起的咳嗽,典型的表現(xiàn)為陣發(fā)性刺激性干咳,一般止咳藥常不易控制。腫瘤生長在段以下較細小支氣管黏膜時,咳嗽多不明顯,甚至無咳嗽。對于吸煙或患慢支氣管炎的病人,如咳嗽程度加重,次數(shù)變頻,咳嗽性質(zhì)改變?nèi)绯矢咭粽{(diào)金屬音時,尤其在老年人,要高度警惕肺癌的可能性。

健客溫馨提示:用藥需要謹遵醫(yī)囑,按照醫(yī)生的要求來用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如果遇到什么用藥的疑問,您可以咨詢健客藥店的藥店客服,尋求更好的解答和幫助!若有購買需要,我們將會為您提供物美價廉的藥品!歡迎撥打健客藥店的服務熱線400-086-5111。

(實習編緝:李華藝)

 

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