克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?；瘜W名：3-[(R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么，克唑替尼膠囊的適應癥有什么呢？肺癌是什么呢？

克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑，包括ALK、肝細胞生長因子受體（HGFR，c-Met）、ROS1（c-cos）和RON?？诉蛱婺崮z囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達?？诉蛱婺崮z囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調(diào)，進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。

克唑替尼膠囊在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用，克唑替尼膠囊對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細胞微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠體內(nèi)骨髓微核試驗結果均為陽性，Ames試驗結果陰性。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑，內(nèi)容物為白色結晶粉末?？诉蛱婺崮z囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。

肺癌發(fā)生于支氣管黏膜上皮，近50年來肺癌的發(fā)病率顯著增高，在歐美工業(yè)發(fā)達國家和我國的一些工業(yè)大城市中，肺癌發(fā)病率在男性惡性腫瘤中已居首位，在女性發(fā)病率也迅速增高，占女性常見惡性腫瘤的第2位或第3位。肺癌成為危害生命健康的一種主要疾病。

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（實習編緝：李華藝）