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克唑替尼膠囊的劑量調整是怎樣呢?肺癌的手術適應證有什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/16 15:50:28
    導讀:克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)??诉蛱婺崮z囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑。

克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼?;瘜W名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,克唑替尼膠囊的劑量調整是怎樣呢?肺癌的手術適應證有什么呢?

克唑替尼膠囊用于治療間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期和轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)??诉蛱婺崮z囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON??诉蛱婺崮z囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達??诉蛱婺崮z囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調,進而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。

克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內容物為白色結晶粉末??诉蛱婺崮z囊在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴性抑制作用,克唑替尼膠囊對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性??诉蛱婺崮z囊的體外中國倉鼠卵巢細胞微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陽性,Ames試驗結果陰性。

克唑替尼膠囊的劑量調整:

如果患者出現美國國立癌癥研究所(NCI)不良事件通用術語標準(CTCAE,第4.0版)規(guī)定的嚴重

程度為3級或4級的不良事件,需一次或多次減少劑量,按以下方法減少劑量:

第一次減少劑量:口服,200mg,每日兩次;

第二次減少劑量:口服,250mg,每日一次;

如果每日一次口服250mg克唑替尼膠囊仍無法耐受,則永久停服。

肺癌的手術適應證:①臨床分期為Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小細胞肺癌,也就是T級不>3,腫瘤僅僅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不張時。淋巴結上限為N2,同側縱隔內有轉移,而尚未擴到更遠處時。M為0,尚無遠處轉移。②小細胞肺癌的適應證要求更嚴即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手術中始確立的N2病變,如果尚能達到根治性切除,則不應放棄手術的努力。小細胞肺癌術后一律輔助化療。③尚無細胞病理佐證的肺內陰影,根據病史、體檢、影像學等表現癌的可能性較良性病變?yōu)榇髸r,應手術探查,如開胸后宏觀仍不能肯定性質可做快速病理或細胞學檢查。④雖然病期已經偏晚,T達到4級N達到3級,甚至M為1(如孤立的腦轉移時)則對于無法控制的肺內并發(fā)炎癥高熱不退或肺不張影響到換氣功能產生血氧合低下時,為了減狀也可以施行姑息性手術。

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(實習編緝:李華藝)

 

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