特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識,另一面空白。那么,服用特羅凱會發(fā)生心肌缺血嗎?肺癌會出現(xiàn)咳嗽嗎?
特羅凱口服后大約60%吸收,特羅凱與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱的半衰期大約為36小時(shí),特羅凱主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。特羅凱口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。特羅凱食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。
特羅凱吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。特羅凱的表觀分布容積為232升。特羅凱的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝,特羅凱少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
在胰腺癌臨床試驗(yàn)中,在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。
咳嗽是最常見的癥狀,以咳嗽為首發(fā)癥狀者占35%~75%。肺癌所致的咳嗽可能與支氣管黏液分泌的改變、阻塞性肺炎、胸膜侵犯、肺不張及其他胸內(nèi)合并癥有關(guān)。腫瘤生長于管徑較大、對外來刺激落敏感的段以上支氣管黏膜時(shí),可產(chǎn)生類似異物樣刺激引起的咳嗽,典型的表現(xiàn)為陣發(fā)性刺激性干咳,一般止咳藥常不易控制。腫瘤生長在段以下較細(xì)小支氣管黏膜時(shí),咳嗽多不明顯,甚至無咳嗽。對于吸煙或患慢支氣管炎的病人,如咳嗽程度加重,次數(shù)變頻,咳嗽性質(zhì)改變?nèi)绯矢咭粽{(diào)金屬音時(shí),尤其在老年人,要高度警惕肺癌的可能性。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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