鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片的適應(yīng)癥有什么呢?肺癌的預(yù)防護(hù)理是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。鹽酸厄洛替尼片對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。鹽酸厄洛替尼片在一系列體外實(shí)驗(yàn)(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
鹽酸厄洛替尼片的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。鹽酸厄洛替尼片在臨床前研究中沒(méi)有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。鹽酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。鹽酸厄洛替尼片不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。鹽酸厄洛替尼片可試用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。本適應(yīng)癥是基于前述國(guó)外一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究結(jié)果得出。對(duì)于中國(guó)人非小細(xì)胞肺癌二線治療的療效尚待進(jìn)一步臨床研究證實(shí)。兩個(gè)多中心安慰劑對(duì)照隨機(jī)的Ⅲ期試驗(yàn)中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,結(jié)果顯示在鉑類為基礎(chǔ)的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用厄洛替尼無(wú)臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
肺癌的預(yù)防護(hù)理:研究采用化學(xué)預(yù)防如使用環(huán)氧化酶(COX)抑制劑、脂肪加氧酶抑制劑等嘗試阻斷致癌因素的發(fā)展。一些富含維生素E、類胡蘿卜素、視黃醛、硒等食品對(duì)肺癌也有預(yù)防作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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