甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份為甲苯磺酸拉帕替尼。甲苯磺酸拉帕替尼片為黃色薄膜衣片,一側平面,另一側刻有凹陷GSXJG刻痕。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的包裝是怎樣呢?乳腺癌術前放療的缺點是怎樣呢?
甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉運及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。
甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且個體差異較大,甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達到最大濃度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日給藥后6~7d達到穩(wěn)態(tài)。甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍。
甲苯磺酸拉帕替尼片的包裝:10片每盒。
乳腺癌術前放療的缺點:增加手術并發(fā)癥,影響術后正確分期及激素受體測定。
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(實習編緝:陳志東)
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