西樂葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂葆與甲氨喋呤同用如何呢?
西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關(guān)節(jié)炎患者,西樂葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂葆臨床療效及安全性相當。
西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆在大于65歲的人群中,西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆對炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成。
西樂葆與甲氨喋呤同用:在一項類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者服用甲氨喋呤的交叉設(shè)計的研究中,塞來昔布膠囊對甲氨喋呤的藥代動力學(xué)無明顯影響。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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