西樂葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。那么，西樂葆與甲氨喋呤合用是怎樣呢？

西樂葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂葆體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，西樂葆的代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。西樂葆原形藥具有藥理活性，西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂葆在大于65歲的人群中，西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆與甲氨喋呤合用：在一項(xiàng)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者服用甲氨喋呤的交叉設(shè)計的研究中，西樂葆對甲氨喋呤的藥代動力學(xué)無明顯影響。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）