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泰畢全的禁忌有什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/4 14:55:14
    導(dǎo)讀:泰畢全的非濃度依賴(lài)性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過(guò)了人體體液總量,提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。

泰畢全為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動(dòng))患者中風(fēng)和血栓的發(fā)生。那么,泰畢全的禁忌有什么呢?

泰畢全的非濃度依賴(lài)性的較低的(34~35%)人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L,后者超過(guò)了人體體液總量,提示達(dá)比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積呈劑量依賴(lài)性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降,平均終末半衰期在健康人中約為11小時(shí)。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時(shí)。泰畢全的半衰期不依賴(lài)于給藥劑量。

泰畢全口服給藥后,泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群,后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達(dá)比加群酯通過(guò)酯酶催化水解形成有效成分達(dá)比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達(dá)比加群的絕對(duì)生物利用度約為6.5%。泰畢全對(duì)健康志愿者口服后,泰畢全在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高,給藥后0.5至2.0小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。

泰畢全的禁忌:1.已知對(duì)活性成分或本品任一輔料過(guò)敏者。2.重度腎功能不全(CrCl<30ml/min)患者。3.臨床上顯著的活動(dòng)性出血。4.有大出血顯著風(fēng)險(xiǎn)的病變或狀況,如當(dāng)前或近期消化道潰瘍,高出血風(fēng)險(xiǎn)的惡性贅生物,近期腦或脊髓損傷,近期腦、脊髓或眼部手術(shù),近期顱內(nèi)出血,已知或可疑的食道靜脈曲張,動(dòng)靜脈畸形,血管動(dòng)脈瘤或主要脊柱內(nèi)或腦內(nèi)血管異常。5.聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝藥物,如普通肝素(UFH),低分子肝素(依諾肝素、達(dá)肝素等),肝素衍生物(磺達(dá)肝癸鈉等),口服抗凝藥(華法林、利伐沙班、阿哌沙班等),除非在由該種治療轉(zhuǎn)換至本品或反之,以及UFH用于維持中心靜脈或動(dòng)脈置管通暢的必要?jiǎng)┝康倪@些情況下。6.有預(yù)期會(huì)影響存活時(shí)間的肝功能不全或肝病。7.聯(lián)合使用環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達(dá)隆。8.機(jī)械人工瓣膜。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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