氨甲環(huán)酸片為白色薄膜衣片(異形片),出拳薄膜衣后顯白色。一般成人每日1-2g(2-4片),分2-4次口服,根據(jù)年齡盒癥狀可適當(dāng)增減劑量,或遵醫(yī)囑。那么,氨甲環(huán)酸片的藥理作用是什么呢?
氨甲環(huán)酸片的藥理作用是血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。正常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍,所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶,在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。妥塞敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達(dá)到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補(bǔ)體(C1)的作用,從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。
氨甲環(huán)酸片的注意事項(xiàng)是:
(1)應(yīng)用妥塞敏患者要監(jiān)護(hù)血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
(2)妥塞敏一般不單獨(dú)用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進(jìn)一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用妥塞敏。
(3)如與其他凝血因子如因子IX等合用,應(yīng)警惕血栓形成,一般認(rèn)為在凝血因子使用后8小時再用妥塞敏較為妥善。
(4)由于妥塞敏可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。
(5)宮內(nèi)死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較妥塞敏為安全。
(6)慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高:治療前列腺手術(shù)出血時,用量也應(yīng)減少。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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