優(yōu)立通的主要成份為非布佐司他?;瘜W(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,優(yōu)立通用于肝功能不全者是怎樣呢?
優(yōu)立通為2-芳基噻唑衍生物,優(yōu)立通是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,優(yōu)立通通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。優(yōu)立通常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。優(yōu)立通對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,優(yōu)立通對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。優(yōu)立通對尿酸的每日總排泄量減少。優(yōu)立通每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。優(yōu)立通每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
優(yōu)立通對心臟復(fù)極化的影響,優(yōu)立通分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進行試驗,優(yōu)立通通過測定QTc間期評估本品對心臟復(fù)極化的影響。優(yōu)立通每日最高劑量達300mg,穩(wěn)態(tài)時對QTc間期無影響。優(yōu)立通在12個月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結(jié)晶沉淀及結(jié)石。優(yōu)立通經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍)時,優(yōu)立通對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。
優(yōu)立通用于肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Child-PughA、B級)的患者無需調(diào)整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究,因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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