優(yōu)立通的主要成份為非布佐司他。優(yōu)立通適用于痛風,痛風性關節(jié)炎,老年人痛風,高尿酸血癥,假痛風性關節(jié)炎,痛風石,遺傳性高尿酸血癥。那么,優(yōu)立通的禁忌有什么呢?
優(yōu)立通平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。優(yōu)立通的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。優(yōu)立通被廣泛代謝,優(yōu)立通通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,優(yōu)立通通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。
優(yōu)立通在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內,單次和多次給藥,優(yōu)立通的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關性增加。每24小時給予治療劑量時,體內無蓄積。優(yōu)立通的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。優(yōu)立通通過群體藥代動力學分析,優(yōu)立通在痛風的高尿酸血癥患者中的藥代動力學參數與健康受試者相似。
優(yōu)立通的禁忌:本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。
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(實習編緝:梁勁)
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