依托考昔片主要成份為依托考昔。是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。那么，依托考昔片與華法林合用是什么呢？

依托考昔片據國外文獻報道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時，在給藥約1小時（Tmax）后出現血漿峰值濃度（幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中，服用依托考昔時可不考慮進餐情況。在12名健康受試者中，無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（中和約50mEq酸的能力）合用，依托考昔的藥代動力學相似（AUC相當，Cmax約在20%以內）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內，92%與人類血漿蛋白結合。在人體穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全，尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現5種代謝產物。其主要代謝產物為6’-羧酸衍生物，由6‘-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環(huán)氧化酶-1。清除在健康個體中，靜脈給予單劑量25毫克放射標記的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在糞便中可檢測出，多數以代謝產物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產物的形式通過腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次，7天內可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

依托考昔片的兒童用藥是尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。

依托考昔片與華法林合用是長期使用華法林治療穩(wěn)定的患者，應用安康信每日120毫克凝血酶原時間國際標準化比率（INR）約增高13%。對接受華法林或類似藥物治療的患者，開始用安康信治療或改變治療方案時，應當監(jiān)測INR值，尤其是在初始的幾天。

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（實習編緝：李華藝）