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依托考昔片的藥理作用是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/5/8 23:53:45
    導(dǎo)讀:依托考昔片,為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。由于其對痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的顯著療效,受到越來越多患者朋友的青睞。

依托考昔片用于口服,可與食物同服或單獨(dú)服用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為120毫克,每日1次。那么,依托考昔片的藥理作用是什么呢?

依托考昔片,為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。由于其對痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的顯著療效,受到越來越多患者朋友的青睞。

本品的藥理作用是:依托考昔是一種非甾體抗炎藥,在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上,安康信是具有口服活性的,選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生,引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)安康信對COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對COX-1無抑制作用。臨床試驗(yàn)中受試者分別給予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,監(jiān)測胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持安康信是COX-2的選擇性抑制劑。在多劑量研究中,受試者每日服用安康信150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與安康信的COX-2選擇性一致。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)

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