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依托考昔片的兒童用藥是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/21 21:12:19
    導讀:依托考昔片據(jù)國外文獻報道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時。

依托考昔片為墨綠色,薄膜衣片,一側(cè)卡油ARCOXIA60,另一側(cè)刻有200。主要成份為依托考昔?;瘜W名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,依托考昔片的兒童用藥是什么呢?

依托考昔片據(jù)國外文獻報道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時,在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克,正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進餐情況。在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(中和約50mEq酸的能力)合用,依托考昔的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax約在20%以內(nèi))。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全,尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6‘-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。清除在健康個體中,靜脈給予單劑量25毫克放射標記的依托考昔,70%的放射活性在尿中,20%的放射活性在糞便中可檢測出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次,7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

依托考昔片的兒童用藥是尚未確立在兒童患者中的安全性和療效。

依托考昔片的不良反應是據(jù)國外文獻報道

在臨床試驗中,對約4800例個體進行了安全性評價,包括約3400例骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎或慢性腰背痛的患者(約600例骨關節(jié)炎或風濕性關節(jié)炎患者治療達1年或更長時間)。

下列與藥物相關的不良事件是在對骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎或慢性腰背痛患者中進行的長達12周的數(shù)項臨床研究中報告的,在用安康信治療的患者中發(fā)生率≥1%,且高于安慰劑組:無力/疲乏、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)增高和谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)增高等。

骨關節(jié)炎或風濕性關節(jié)炎患者使用安康信治療1年或更長時間,其不良事件的發(fā)生情況相類似。

在另一項對7111例骨關節(jié)炎患者的臨床研究中,比較了依托考昔90毫克(相當于治療骨關節(jié)炎劑量的1.5倍)每日1次和雙氯芬酸鈉50毫克每日3次用藥9個月的胃腸道耐受性。安康信的不良事件發(fā)生情況大致類似于Ⅱb或Ⅲ期安慰劑對照的臨床研究的報告;然而,安康信組高血壓不良事件發(fā)生率比雙氯芬酸組要高。

在一項強直脊椎炎的臨床研究中,患者接受安康信90毫克每日1次治療長達1年(入選患者數(shù)為126名)。此研究中的不良事件發(fā)生情況與骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎的長期研究和慢性腰背痛研究的結(jié)果類似。

在一項急性痛風性關節(jié)炎的臨床研究中,患者接受安康信120毫克每日1次治療8天,該研究不良事件發(fā)生情況與骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎和慢性腰背痛的研究報告類似。

在急性鎮(zhèn)痛臨床研究中,患者接受安康信120毫克每日1次治療1到7天,這些研究中的不良事件發(fā)生情況大致類似于骨關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎和慢性腰背痛研究的綜合報告。

如果您有更多關于本產(chǎn)品的疑問,或者其他關于本產(chǎn)品用藥的任何疑問,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,健客藥房??扑帢I(yè)咨詢熱線:400-086-5111。藥物選擇須慎重,請在專業(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導下使用。

(實習編緝:李華藝)

 

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