環(huán)孢菌素是一種化學物質(zhì),分子式是C62H111N11O12。辛伐他汀片(舒降之)的主要成分為辛伐他汀。化學名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。辛伐他汀片可以同時與環(huán)孢菌素或達那唑合用嗎?
患者接受辛伐他汀片(舒降之)治療以前,應接受標準的降膽固醇飲食并在治療過程中繼續(xù)維持。建議起始劑量為每天20mg,晚間一次服用。對于只需中度降低低密度脂蛋白膽固醇的患者,起始劑量為10mg。對于同時服用環(huán)孢菌素、達那唑、貝特類(非諾貝特除外)或煙酸類藥物,胺碘酮,維拉帕米以及嚴重腎功能不全的病人,其推薦劑量如下。推薦劑量范圍為每天5—80mg,晚問一次服用,所用劑量應根據(jù)基礎低密度脂蛋白膽固醇水平、推薦的治療目標和患者反應進行個體化調(diào)整。調(diào)整劑量應間隔4周或以上。應定期監(jiān)測膽固醇水平,當?shù)兔芏壬诺鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或血漿總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時,應考慮減少本品的服用劑量。——純合子家族性高膽固醇血癥根據(jù)一項對照臨床研究的結果,對純臺子家族性高膽固醇血癥患者,本品的推薦劑量為每天40mg,晚間一次服用;或每天80mg、分20mg、20mg和晚間40mg三次服用。本品可與其它薄脂療法聯(lián)臺應用(如低密度脂蛋白提取法),當無法使用這些方法時,也可單獨使用本品。
辛伐他汀片(舒降之)為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。辛伐他汀片(舒降之)適應癥/功能主治:1.高脂血癥。1)對于原發(fā)必高膽固醇血癥包括雜合子家族性高膽固醇血癥高脂血癥或混合性高酯血癥的患者,當飲食控制及其它非藥物治療不理想時,結合飲食控制,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂滑白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低密度脂蛋白膽固醇,高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇高密度脂蛋白膽固醇的比率。2)對于純合予家族性高膽固醇血癥患者,結合飲食控制及非飲食療法,本品可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載蛋白B。2.冠心病。對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者,本品適用于:1)降低死亡的危險性。2)降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性。3)降低中風和短暫性腦缺血的危險性。4)降低心臟血管重建手術(冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮腔內(nèi)冠狀動脈成形術)的危險性,延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程,包括減少新病灶及全堵塞的成形。3.患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者。對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10-17歲的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后),結合飲食控制,本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。
辛伐他汀片(舒降之)的藥物相互作用如下:
1.與CYP3A4相互作用。辛伐他汀通過CYP3A4代謝但沒有CYP3A4抑制活性;因此它不會影響通過CYP3A4代謝的其它藥物的血漿濃度。有效的CYP3A4抑制劑(如下)通過減少辛伐他汀的消除而增加肌病的危險(見注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,紅霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制劑,奈法唑酮。
2.與其它單獨應用能引起肌病的降脂藥物的相互作用。與下列降脂藥物合用肌病的危險增加,這些藥物雖不是有效的CYP3A4抑制劑,但是單獨應用能引起肌病。吉非貝齊,其它貝特類(非諾貝特除外),煙酸(≥每天1克),當非諾貝特與辛伐他汀合用時,沒有證據(jù)顯示肌病的危險超過它們單獨使用時發(fā)生的危險總和。
3.其它相互作用。
1)環(huán)孢菌素或達那唑:同時與環(huán)孢菌素或達那唑合用會增加肌病/橫紋肌溶解的危險,特別是與大劑量辛伐他汀合用時(見注意事項,肌病/橫紋肌溶解)。
2)胺碘酮或維拉帕米:胺碘酮或維拉帕米同時與大劑量辛伐他汀合用會增加肌病/橫紋肌溶解的危險(見注意事項,肌病/橫紋肌溶解)
3)地爾硫卓:同時服用地爾硫卓和辛伐他汀80mg。
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(實習編輯:孫媛媛)
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