合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng)，反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加，還可能發(fā)生一些異常反應(yīng)，干擾治療，加重病情。那么，依折麥布辛伐他汀片與環(huán)孢菌素合用可以的嗎？

在人體內(nèi)，依折麥布迅速代謝為依折麥布-葡萄糖苷酸。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測(cè)到的主要藥物衍生物，分別占血漿中總藥物濃度的10～20%和80～90%。依折麥布與依折麥布-葡萄糖苷酸半衰期約為22小時(shí)。血漿濃度時(shí)間曲線系多峰型，提示有肝腸循環(huán)。

依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合，并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的動(dòng)物種類中，有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝。

在10天的收集期內(nèi)，從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。依折麥布主要從糞便中排泄，約占給藥劑量的69%，而依折麥布-葡萄糖苷酸主要從尿液中排謝，約占給藥劑量的9%。

依折麥布辛伐他汀片與環(huán)孢菌素合用：在一項(xiàng)試驗(yàn)中，8名經(jīng)過腎移植后腎功能正?；蜉p度損傷的患者（肌酐清除>50ml/min）在穩(wěn)定服用環(huán)孢菌素(75mg到150mg每天2次)時(shí)，單次服用10mg依折麥布后，總依折麥布的平均AUC值及Cmax與另一試驗(yàn)中（n=17）健康人群相比分別增加了3.4倍（從2.3到7.9倍）及3.9倍（從3.0到4.4倍）。在另一項(xiàng)試驗(yàn)中，一名腎移植后腎功能嚴(yán)重不全患者（肌酐清除率13.2ml/分鐘/1.73m）接受多種藥物治療，包括環(huán)孢菌素，其總依折麥布與對(duì)照組相比增加了12倍。在對(duì)12個(gè)健康受試者進(jìn)行的二階段交叉研究中，每人每日服用20mg本品8天，第7天單劑量應(yīng)用100mg環(huán)孢菌素，與單獨(dú)應(yīng)用100mg劑量環(huán)孢菌素相比，平均AUC值增加15%（范圍是-10%到+51%）。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）