羅格列酮鈉片可被完全代謝,無(wú)原形藥物從尿中排出,其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。那么,羅格列酮鈉片能與地高辛合用嗎?
在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測(cè)結(jié)果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。
2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗,羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示??捎行Ы档蚾b/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的血糖,減輕其高胰島素血清,并可延緩db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。
動(dòng)物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLU1-4的基因表達(dá)增加,羅格列酮單獨(dú)使用不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。
地高辛:健康受試者連服本品(8毫克/次,每日1次)14天,對(duì)地高辛(0.375毫克/此,每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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