拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。誘導肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會增強拉莫三嗪的代謝,而需增加使用劑量。那么,拉莫三嗪片的藥理作用會是什么呢?
拉莫三嗪片的用法用量是單藥治療:12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg,每日一次,連服2周;隨后用50mg,每日1次,連服兩周。此后,每隔1-2周增加劑量,最大增加量為50-100mg,直至達到最佳療效,通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日,每日一次或分兩次給藥。
拉莫三嗪片的藥理作用是:
1.藥理作用作用機制:藥理學研究結果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經細胞中,它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復放電,同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。
2.藥效學:在評價藥物對中樞神經系統作用的試驗中,健康志愿者服用拉莫三嗪240mg,所得結果與安慰劑無異;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細微視覺運動的協調和眼球運動,增加身體的擺動和產生主觀的鎮(zhèn)靜作用。在另一項研究中,單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細微視覺運動的協調和眼球運動,此時身體的擺動和心率均增加;然而,服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪,結果與安慰劑無差異。
拉莫三嗪片的不良反應是在本藥作為單藥治療的試驗中,不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現,停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經有報道,后者會引發(fā)高死亡率。
拉莫三嗪片的藥物過量是癥狀和體征:曾有急性攝入超過最大治療劑量10~20倍的報告。藥物過量會引起眼球震顫、共濟失調、意識受損和昏迷等癥狀。處置:一旦發(fā)生藥物過量,病人應住院治療,并給予適當的支持療法;如需要,應進行洗胃。
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(實習編緝:邵澤妹)
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