鹽酸沙格雷酯片對(duì)于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受體具有特異性拮抗作用,因而顯示抗血小板以及抑制血管收縮的作用。對(duì)哺乳期的婦女最好不使用此藥,不得不使用此藥時(shí),應(yīng)停止哺乳。那么,鹽酸沙格雷酯片的有效期有怎樣呢?
鹽酸沙格雷酯片每片含有效成分鹽酸沙格雷酯100mg?;瘜W(xué)名稱:(±)-2-(dimethylamino)-1-[[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl]ethtylhydrogensuccinatehydrochloride。分子式:C24H31NO6·HCl。分子量:465.97。
鹽酸沙格雷酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.吸收:健康成人一次服用本品100mg時(shí)的血藥濃度變化以及藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下所示:
2.代謝·排泄:健康成人一次口服本品100mg時(shí),服用后24小時(shí)內(nèi)在尿與糞便中未發(fā)現(xiàn)藥物原型。另外,從尿中以及糞便中的排泄總計(jì)分別為44.5%及4.2%。
(參考)有關(guān)動(dòng)物的吸收·分布·代謝·排泄:給大鼠口服14C-鹽酸沙格雷酯時(shí),大部分組織內(nèi)放射性濃度在15~30分鐘達(dá)到最高值,而且肝臟、腎臟以及肺中的放射性濃度分布要高于血液中。14C-鹽酸沙格雷酯從各組織內(nèi)的消失也很迅速。用藥后96小時(shí)之內(nèi)從尿中排泄30-40%,從糞便中排泄60-70%。
3.代謝酶:本品脫脂后的代謝物經(jīng)多種細(xì)胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)進(jìn)行代謝。
鹽酸沙格雷酯片通常成人每天3次,每次100mg,飯后口服。但應(yīng)根據(jù)年齡、癥狀的不同適當(dāng)增減藥量。
鹽酸沙格雷酯片的有效期36個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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